它是一种强烈的杀灭杂草的除莠剂(除草剂)，对人、畜有很强的毒性作用。大多数由于误服或自杀口服引起中毒，但也可经皮肤和呼吸吸收中毒致死，已成为农药中毒致死事件的常见病因。成人致死量为20%水溶液5～15 毫升(20～40mg/kg)。百草枯经消化道、皮肤和呼吸道吸收，毒性累及全身多个脏器，严重时可导致多器官功能不全综合征(MODS)，肺是主要靶器官，可导致“百草枯肺”，早期表现为急性肺损伤(ALI)或急性呼吸窘迫综合征(ARDS)，后期出现肺泡内和肺间质纤维化，是百草枯中毒致死的主要原因，病死率高达50%～70%。
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